活性星化学成天南进展分及生物三研究

1.6其他成分

除了以上报导的天南化学成分外，中药天南星中还富含许多其他成分，星化学成如脂肪酸类、分及挥发油类、生物糖等。活性2001年,研究 李绪文等在利用乙醚回流提取，并通过GC-Ms在东北天南星根中检测并鉴定出16种脂肪酸成分，进展他们还在东北天南星块茎的天南乙醇提取物中得到甘露醇。2003年，星化学成杜树山等从天南星A. erubescens块茎80%乙醇提取物中分离得到了没食子酸、分及没食子酸乙酯、生物三十烷酸、活性二十六烷酸和四十烷烃。研究2003年,进展 杨中林等在异叶天南星中分离得到了十八酸单苷酯和琥珀酸。2007年,天南 杨嘉等利用水蒸气蒸馏法在天南星中提取分离出74个挥发性成分，并通过GC-MS鉴定出52个化合物结构。苏振丽和王广树等 从东北天南星A. amurense块茎中分离得到蔗糖和松二糖。2011年，戴莉香在天南星A. amurense中报导了2个小分子化合物(3S)-(－)-3-hydroxybutanolide和5-羟甲基糠醛，以及3个脂肪酸化合物(9S,12S,13S)-trihydroxy-(10E)-octadece- noicacid、(9S,12S,13S)-trihydroxyoctadeca-(10E,15Z)- dienoicacid和(9S,12S,13S)-2,3-dihydroxyproxy- propyl-9,12,13-trihydroxyoctadec-10E-anoate。2012年，ROZEMA E等报导了从东北天南星中分离得到了脂肪链糖苷 arisaenosides A～C。

2.生物活性研究进展

天南星作为传统中药具有多种药理作用，如镇静及镇痛作用、抗惊厥作用、祛痰作用、抗炎作用、抗心律失常的作用、抗氧化、抗肿瘤、抗菌、杀虫、杀钉螺及毒副作用等，但是由于其化学成分复杂，多数报导的药理作用都是针对天南星的粗提物或者混合物，甚至是天南星的炮制品，对于发挥药理作用的化学结构还不明确。近年来，随着研究者们对天南星中化学成分的深入研究也发现了这些报导的单体化合物相应的生物活性，如细胞毒活性、抗肿瘤、抗菌、杀线虫等活性。

2.1细胞毒活性

1996年，SYLVIE D等利用MTT分析法，测定了化合物aurantiamide acetate（1）的细胞毒活性，结果表明该化合物对人类白血病细胞K562是无毒的。1996年，JUNG J H等测试分离得到的9个二酰基甘油基半乳糖苷类化合物44～52对小鼠白血病细胞P388和人乳腺癌细胞DLD-1的细胞毒活性。化合物58、61、63、65和66都表现了对2种细胞的细胞毒活性，并且化合物62和66对DLD-1毒性最强ED50分别达到15、10 μg﹒mL-1。通过分析化合物的构效关系，说明可能是此类结构中含有的十八碳三烯基团是高毒性基团。2018年，LU X J等报导了从异叶天南星内生菌中得到的一对新的环戊异色酮衍生物31和32以及化合物18、19、33～37对人类白血病细胞HL-60的细胞毒活性。与阳性药5-氟尿嘧啶（IC50 6.4 μmol/L）相比，化合物34、36和37表现了较强的细胞毒性，IC50分别为5.83、2.07和5.05 μmol/L。有趣的是化合物31和32表现了对HL-60不同的细胞毒活性，化合物31几乎不具有细胞毒活性（IC50＞200 μmol/L），而化合物32表现了中等的细胞毒活性（IC50 75.3 μmol/L）。这个结果也说明了天然产物的绝对构型对其生物学活性具有重要影响。

2.2抗肿瘤活性

2012年，WANG L W等测试了从天南星中得到的化合物9、17、46和52对肿瘤细胞HT-29、SMMC-772、MCF-7、HL-60、MGC80-3和P388的抑制活性，化合物17没有显示出对肿瘤细胞的毒性，而化合物9显示了对测试的6种肿瘤细胞系的细胞毒性活性，IC50分别为(9.3±2.8)、(27.87±1.78)、(48.79±2.56)、(37.57±1.65)、(27.83±0.48)和(30.37±0.28) μmol/L。2016年，FENG L X等从异叶天南星中分离得到凝集素AHA，并且，通过细胞实验探索了AHA对人类非小细胞肺癌A549的可能机制。研究表明了AHA对癌细胞的细胞毒性可能与其对PI3K/Akt通路的抑制和ER应激的诱导对细胞凋亡和自噬的影响有关。

2.3抗菌活性

2012年，WANG L W等对从天南星中得到的化合物9、17、46和52 进行了抗菌活性测定，包括对4种植物病原真菌（氧化假单胞菌，茄形假丝酵母菌，炭疽菌和稻瘟病菌）的抗微生物活性，以及对两种植物病原菌（黄单胞菌和米黄单胞菌）的抗微生物活性，化合物17显示出对氧化假单胞菌和茄形假丝酵母菌的生长抑制，EC50分别为413.22、48.5μg﹒mL-1。

2.4杀线虫活性

2011年，杜树山等报导了天南星中发现的2个黄酮碳苷化合物夏佛托苷（11）和异夏佛托苷（12）的杀线虫活性，他们的LC50分别为 114.66、323.09 μg﹒mL-1，其中化合物11的活性是该药材乙醇提取物活性的2倍，该研究表明了化合物11有可能是是潜在的防治线虫的天然先导化合物。

2.5其他活性

2011年，LIU等对天南星中的凝集素AEL进行了纯化，发现AEL具有诱导炎症的作用，结果表明该成分可以作为促炎研究中一个新的有用的工具。

3.总结与展望

天南星是我国传统中药，其化学成分丰富，药理作用广泛，在我国已经有两千多年的应用历史。众所周知，中药是天然产物研究的重要资源，是新药开发的重要源泉，但是至今对中药天南星的化学成分的结构研究尚不深入，尤其是生物碱和萜类成分还需要进一步开发，并且对发挥药理作用的单体化合物研究也不明确，用药依据并不充分。因此今后需要更加深入的研究其各类化学成分及构效关系，寻找针对疾病有治疗作用的高活性先导化合物，阐明其药理作用机制，为后期临床开发新药奠定基础，从而充分挖掘和发挥天南星的药用价值。

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